Toimemehhanism antibiootikumide: texte

Võiks öelda, et revolutsiooniline areng oli avastus penitsilliini kahekümnenda sajandi alguses. Ajal Teist maailmasõda, esimene antibiootikum salvestatud miljonid haavatud sõdurid septitseemia. Penitsilliin jõustunud ja samal ajal odavam ravimite erinevatest tõsiste infektsioonide tõsised luumurrud, septiline haavad. Aja jooksul sünteesiti ja teiste klasside antibiootikumidega.

Üldised karakteristikud

Täna on olemas suur hulk tooteid, mis kuuluvad suur maailm antibiootikumide - ainete looduslike või poolsünteetiline päritolu, millel on võime hävitada teatud rühmade patogeensete mikroorganismide või pärsivad nende kasvu või paljunemist. Toimemehhanismid antibiootikumide spektrid võib olla erinev. Aja jooksul uut tüüpi ja modifikatsioonid antibiootikume. See on nende mitmekesisus nõuab süstematiseerimine. Meie ajal me vastu liigitus antibiootikume vastavalt toimemehhanismi ja valikut, samuti keemilise struktuuri. Vastavalt oma toimemehhanismi jaguneb:

• bakteriostaatikumid mis mahasurumiseks nende kasvu või paljunemist patogeensete mikroorganismide;
• mikroobitõrjevahendite, mis aitavad kaasa bakterite hävitamist.

Aluselised toimemehhanismid antibiootikumide:

• rikkudes bakteri rakuseina;
• valgusünteesi inhibitsioon bakterirakus;
• rikkumise läbitavus tsütoplasmamembraan;
• pärssimine RNA sünteesi.

Beetalaktaamidele - penitsilliinid

Vastavalt keemilist struktuuri need ühendid on jaotatud järgmiselt.

Beetalaktaamidele. Toimemehhanism laktaamantibiootikumidele sõltub võimest funktsionaalse rühma seonduda osalevate ensüümide sünteesiks peptidoglükaani - aluseid välismembraanist mikroorganismi rakkudes. Seega ihibeerib raku seinad, mis aitab kasvu peatumine või bakterite paljunemist. Beetalaktaamid on madal toksilisus ja samal ajal hea bakteritsiidse toimega. Nad moodustavad suurima rühma ja on jagatud alagruppides, mis on samasuguse keemilise struktuuri.

Penitsilliinid - on ainete rühm vabastatakse teatud kolooniad hallitusseened ja bakteritsiidse toimega. Toimemehhanism antibiootikumide penitsilliini tingitud asjaolust, et hävitades rakuseina mikroorganismide nad neid hävitada. Penitsilliinid on looduslikud või poolsünteetilised päritolu ning ühendite lai toimespekter - neid saab kasutada, et ravida paljusid haigusi põhjustatud streptokokid ja stafülokokid. Lisaks on neil vara selektiivsuse toimib ainult mikroorganisme, mõjutamata makro-organism. Penitsilliinid on puudusi, mille hulka kuulub ka bakterite resistentsus lisa. Levinumaid looduslikke penitsilliin G, penitsilliin, mida kasutatakse, et võidelda meningokokk ja streptokokinakkused tänu oma madala toksilisuse ja odav. Kuid pikaajalise vastuvõtu võib olla organismi immuunsust ravimi, vähendades selle efektiivsust. Poolsünteetiline penitsilliinid saadakse tavaliselt looduslikud keemilisel modifitseerimisel andmaks soovitud omadustega - amoksitsilliin, ampitsilliin. Need ravimid on suurem toime resistentsete bakterite biopenitsillinam.

Muud beetalaktaamid

Tsefalosporiinid saadakse seente sama nime, ning nende struktuur on sarnane struktuur penitsilliinid, mis selgitab sama kõrvaltoime. Tsefalosporiinid moodustavad neli põlvkonda. Esimese põlvkonna ravimeid kasutatakse kõige sagedamini ravi kerge infektsioonid on põhjustatud stafülokokkide või streptokokid. Teine ja kolmas põlvkonna tsefalosporiinid aktiivsem gramnegatiivsete bakterite ja neljanda põlvkonna aine - kõige võimsam kasutatavad ravimid mõjutavad rasked infektsioonid.

Karbapeneemid tõhusalt tegutseda grampositiivsed gramnegatiivsete ja anaeroobsed bakterid. Nende positiivne omadus on ilma bakteriaalse resistentsuse ravimi isegi pärast pikka oma taotluse.

Monobaktaamid kehtivad ka beetalaktaamid ning neil on samasugune toimemehhanism antibiootikumid, on mõju rakuseinad bakterite vastu. Neid kasutatakse raviks erinevaid infektsioone.

makroliidide

See on teine grupp. Makroliidid - looduslikud antibiootikumid, mis on keerukas tsüklilise struktuuri. Need kujutavad polünoomi laktoonrõngas kinnitunud süsivesikfragmentide. Alates arvul süsiniku aatomit sõltuvad Ravimi omadused. Eristada 14-, 15- ja 16-liikmeline ühendeid. Toimespekter mikroorganisme piisavalt lai. Toimemehhanism antibiootikumide mikroobirakus on lastes neil reageerida ribosoomid ning seeläbi rikkudes valgusünteesi rakus mikroorganismi pärssides uute monomeer sidestamisreaktsioonidega peptiidahela. Kogunev immuunsüsteemi rakud, makroliidide teostatud ning rakusisese tapmise mikroobid.

Makroliidid on kõige ohutu ja vähem mürgine ja seas tuntud antibiootikumid on efektiivsed mitte ainult Gram-positiivne, kuid negatiivseid baktereid. Nende kasutamine ei ole täheldatud soovimatuid kõrvaltoimeid reaktsioone. Need antibiootikumid iseloomustab bakteriostaatiline toime, kuid kõrgetes kontsentratsioonides, võiks olla bakteritsiidne toime pneumokokke ja mõned teised mikroorganismid. Selle valmistamise meetod makroliidide jagunevad looduslikud ja poolsünteetilised.

Esimene ravimi klassi looduslike makroliidide erütromütsiin saadi keset eelmisel sajandil ja on edukalt kasutatud grampositiivsete bakterite suhtes vastupidavad penitsilliini. Uue põlvkonna ravimeid selles grupis ilmus 70. 20. sajandil ja kasutatakse laialdaselt nii kaugele.

Makroliidantibiootikumid on samuti pooltooteid - azolides ja ketoliidid. Asoliid laktoonrõngas molekulis vahel üheksandast ja kümnendast süsinikuaatomid sisalduvad lämmastiku aatom. Tüüpilised azolides asitromütsiini on lai toimespekter ja aktiivsuse suunas grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite, mõned anaeroobid. On palju stabiilsem happelises keskkonnas, võrreldes Erütromütsiiniga võivad koguneda seda. Kasutatakse asitromütsiini mitmesuguste haiguste hingamisteede, kuseteede, soole, naha ja teised.

Ketoliidid valmistati sidudes kolmas aatom keto laktoonrõngas. Nad on vähem sõltuvust tekitav bakter, võrreldes makroliidide.

tetratsükliinid

Tetratsükliini klassi polüketiinid. See antibiootikumid laia spektriga bakteriostaatiline mõju. Esimene esindaja neist - klortetratsükliin, eraldati keskel eelmise sajandi üks kultuuri Aktinomütseetides, mida nimetatakse ka särav seened. Paar aastat hiljem oksütetratsükliini on saadud koloonia sama seen. Kolmas selle grupi liige on tetratsükliin, mida esmalt loodud keemilist modifitseerimist selle kloroderivatiiviks, ja aasta hiljem ka eraldatud aktinomütseedid. Kõik teised ravimid tetratsükliin grupis on poolsünteetiline nende ühendite derivaate.

Kõik need ained on sarnane keemiline struktuur ja omadused toime palju vorme grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite, mõned viirused ja algloomad. Nad on vastupidavad narkomaania ja mikroorganismid. Toimemehhanism antibiootikumide bakterirakk mahasurumiseks seda protsessi valkude biosünteesi. Tegevuse ravimi molekulide gramnegatiivsete bakterite nad lähevad rakud lihtdifusiooni. Mehhanism penetratsiooni antibiootikumi osakesi grampositiivsete bakterite on endiselt raskesti mõistetav, kuid seal on spekulatsioon, et tetratsükliini molekulid suhelda ioonid teatavate metall, mis on rakkudes bakterite moodustamaks kompleksühendid. Seega on vahe ahelas ajal valgusünteesi vajalikud bakteriraku. Eksperimendid tõestas, et bakteriostaatiline klortetratsükliin kontsentratsioonis, millest piisab pärsivad valgusünteesi, kuid pärsib nukleiinhappe sünteesi nõuab suurt ravimi kontsentratsiooni tõus.

Tetratsükliinid kasutatakse võitluses neeruhaigus, mitmesugused nahainfektsioone, hingamisteede ja paljude teiste haiguste puhul. Vajadusel nad asendavad penitsilliini, kuid viimastel aastatel tetratsükliinide oluliselt vähenenud tänu tekkimist mikroorganismide resistentsust selle grupi antibiootikume. Negatiivsed rolli kasutamist antibiootikumi lisandina loomasöödas, mille tagajärjel väheneb raviomadusi ravimi tõttu esinevat resistentsust ta. Et ületada see on määratud koos erinevate ravimite kombinatsiooniga, millel on erinevad mehhanism antimikroobse toimega antibiootikume. Näiteks raviefekt suurendab üheaegsel rakendamisel tetratsükliini ja streptomütsiini.

aminoglükosiidide

Aminoglükosiidide - looduslikud ja poolsünteetilised antibiootikume, millel on väga lai toimespekter, mis sisaldavad molekulis jääkide aminosaharidov. Ta sai esimene aminoglükosiidide streptomütsiini, isoleeritud kolooniad ray seente keskel eelmise sajandi ja aktiivselt kasutada, et ravida erinevaid infektsioone. Nagu bakteritsiidi, antibiootikumid nimetatud rühma on tõhus ka tugevasti vähenenud immuunsus. Toimemehhanism antibiootikumide mikroobirakus on moodustamine strong kovalentseid sidemeid valke ja ribosoomid mikroorganismi hävitamiseks valgusünteesi bakterirakus reaktsioone. Ei ole täielikult teada mehhanism aminoglükosiidide bakteritsiidse toimega, mitte bakteriostaatiline toime tetratsükliini ja makroliidide rikuvad ka valgusünteesi bakterirakkudes. Siiski on teada, et aminoglükosiidide on aktiivsed ainult aeroobsetes tingimustes, nii et nad näitavad madala efektiivsusega kudedes halb verevarustus.

Pärast esimest antibiootikumi - penitsilliini ja streptomütsiini, nad hakkasid nii laialt kasutatud tahes haiguse, et väga kiiresti tekkis probleem harjuda mikroorganismid nende ravimitega. Praegu streptomütsiini kasutatakse peamiselt koos teiste viimase põlvkonna ravimite tuberkuloosi raviks või selliseid, täna haruldaste infektsioonid nagu katk. Muudel juhtudel määratud kanamütsiinist, mis on ka esimene põlvkond aminoglükosiidantibiootikumidest. Kuid tänu kõrgele toksilisust kanamütsiinist hetkel eelistatud gentamütsiin - valmistamiseks teise põlvkonna kolmanda põlvkonna ja valmistamiseks amikatsiin on aminoglükosiidide - see on harva kasutatakse, et vältida sõltuvuse sellega mikroorganismid.

klooramfenikooli

Klooramfenikooli või klooramfenikooli, on looduslik antibiootikum laia toimespektriga, aktiivne suur hulk Gram-positiivseid ja Gram-negatiivsete organismide, paljud suured viirused. Keemilise struktuuri tuletatakse nitrofenilalkilaminov, esmakordselt saadud kultuuri aktinomütseedid keset 20. sajandi ning kaks aastat hiljem ka keemiliselt sünteesida.

Klooramfenikooli on bakteriostaatiline toime mikroorganismid. Toimemehhanism antibiootikumide bakterirakk mahasurumiseks katalüsaatori aktiivsus formeerumist peptiidsidemeid valgusünteesi kui ribosoomid. to klooramfenikooliresistentsuse bakterites arendab väga aeglaselt. Ravimit kasutatakse haiguse tüüfuse või šigelloosi.

Glükopeptiidid ja lipopeptiidide

Glükopeptiidid - tsüklilise peptiidi ühendid, mis on füüsiline või poolsünteetilised antibiootikumi kitsa toimespektriga teatavate mikroorganismitüvede. Nad avaldavad bakteritsiidset toimet gram-positiivsete bakterite ja võivad asendada penitsilliini korral vastuseis. Toimemehhanism antibiootikumide mikroorganismide võib seletada teket seotus aminohapete ja rakuseina peptidoglükaani, seega vähendatakse nende sünteesi.

Esimese glükopeptiidist - vankomütsiin, toodeti Aktinomütseetides, võetakse mulla India. See on looduslik antibiootikum, mis on aktiivne mikroorganismide vastu, isegi sigimisperioodil. Esialgu vankomütsiin kasutati asendamise korral penitsilliini allergia seda infektsioonide ravis. Kuid kasvu ravimiresistentsuse on muutunud tõsiseks probleemiks. 80-aastane see saadi teikoplaniinivalmistis - antibiootikum rühmast glükopeptiidide. Ta oli määratud samal infektsioonid ja koos gentamütsiiniga, ta annab häid tulemusi.

Lõpus 20. sajandi uue rühma antibiootikumide - lipopeptides isoleeriti Streptomyces. Keemiliselt nad on tsüklilised lipopeptides. See antibiootikumi kitsa toimespektriga, ilmutavad bakteritsiidse toimega grampositiivsete bakterite ja stafülokokid, mis on resistentsed beetalaktaami narkootikumide ja glükopeptiidides.

Toimemehhanism antibiootikumide erine oluliselt juba teada - lipopeptiid vormid juuresolekul Katsiumiioonide tugevad sidemed rakumembraaniga bakterite mis viib depolarisatsiooni ja selle häirimine valgusünteesi, et pahatahtliku raku surma. Esimene esindaja klassi lipopeptiidide - daptomütsiini.

Seoses daptomütsiinile võib märkida olulisel määral bakteritsiidset toimet, ja mis kõige tähtsam - vähene Ristresistentsuse või vähemalt väga aeglane selle kujunemise tingitud asjaolust, et täiesti uue toimemehhanismi antibiootikumid inkorporeerida struktuuri aine.

polüeene

Järgmisel rühma - polüeenainetega antibiootikume. Täna on suur hüppeline seenhaigused raske ravida. Nendega võidelda on seenevastaseid aineid - füüsiline või poolsünteetilised polüeenainetega antibiootikume. Esimene seenevastased ravim on ikka keset eelmisel sajandil hakkas Nystatin, mis eraldati Streptomyces kultuuri. Selle aja jooksul, siis meditsiinilises praktikas kuulus palju polüeenainetega antibiootikumid, mis on saadud mitmesuguste seenhaiguste kultuurides - griseofulviinühendite, Levorinum ja teised. Oleme just saanud kasutamist polüeene on juba neljanda põlvkonna. Üldnimetus nad said tänu juuresolekul mitu kaksiksidet molekule.

Toimemehhanism Polüeenaldehüüdide antibiootikumid moodustumise tõttu keemiliste sidemete rakumembraaniga steroolid seentes. Polüeenainetega molekul sängitatud rakumembraani ja poolte ioon juhtmega kanal, mille kaudu komponentide laiendada väljapoole rakud, mis viib selle kõrvaldamist. Väikestes annustes polüeene omavad fungistaatline aktiivsus ja kõrge - fungitsiidi. Kuid nende tegevus ei hõlma bakterid ja viirused.

Polymyxin - looduslikud antibiootikumid tootnud mullabakterite spooride. Ravis nad on kasutatud 40-ndate eelmise sajandi. Neid preparaate erinevad bakteritsiidse toimega, mis on põhjustatud kahjustusi tsütoplasmamembraan mikroorganismi rakkudes põhjustab nende hävitamine. Polymyxin tõhus gramnegatiivsete bakterite ja on harva sõltuvust mikroorganismid. Kuid liiga suur toksilisus piirab nende kasutamist ravis. Selle rühma ühendid - polümüksiin B kohal ja polümüksiin kohal M kasutatakse harva ning ainult preparaadid reservi.

kasvajavastased antibiootikumid

Aktinomütsiin andis mõningaid ray seente, on tsütostaatiline efekt. Looduslikud antinomütsiinid struktuurilt on hromopeptidami erinevad aminohapped peptiidahelatesse et määrata nende bioloogilist aktiivsust. Aktinomütsiin meelitada tähelepanu spetsialistide nagu kasvajavastased antibiootikumid. Toimemehhanism moodustumise tõttu piisavalt stabiilsed sidemed peptiidiahelad ravimaine kaksikheeliksis DNA mikroorganismi ja blokeerides seeläbi sünteesi RNA.

Dactinomütsiinid Saadud 60s 20. sajandil, see on esimene vähivastane aine, mis on leidnud kasutamist onkoloogilised teraapias. Kuid kuna suur hulk kõrvaltoimeid seda ravimit kasutatakse harva. Nüüd oleme saanud aktiivsem antineoplastilised ravimid.

Antratsükliine - äärmiselt tugev kasvajavastane aine isoleeriti Streptomyces. Toimemehhanism antibiootikumide moodustumisega seotud kolmekomponentseid komplekse DNA ahelate ja nende kettidega pausi. Ja teine võimalik mehhanism antimikroobse toimega tänu vabade radikaalide et oksüdeerimiseks vähirakke.

Looduslike Antratsükliinidega võib nimetada daunorubitsiin ja doksorubitsiin. Klassifikatsioon antibiootikumide vastavalt nende toimemehhanism bakterid liigitab neid mikroobitõrjevahendite. Kuid nende kõrge toksilisus sunnitud otsima uusi ühendeid, mis on valmistatud sünteetiliselt. Paljud neist on edukalt kasutatud onkoloogia.

Antibiootikumid on ammu muutunud osa meditsiinipraktikas ja inimelu. Tänu neile said lüüa paljud haigused, mis sajandeid peeti ravimatu. Praegu on mitmekesisus need ühendid, mida on vaja mitte ainult klassifitseerimise antibiootikume vastavalt toimemehhanismi ning spektri, aga ka paljud teised omadused.