Makroliidid: ravimite nimekiri, kirjeldus

Sellises grupis nagu makroliidid on ravimite nimekiri suur, mis näitab piisavat terapeutilise kasutamise ulatust. Need ravimained on ohutud ja neid kasutatakse paljudes nakkushaigustes, sealhulgas rakusisestest parasiitidest põhjustatud bakterite poolt. Nad sobivad naha, liigeste, hingamisteede haiguste, sealhulgas erineva raskusastmega bronhiidi ja kopsupõletiku raviks.

Raske kopsupõletiku korral kasutatakse ka makroliide, mille preparaatide loetelu on näidatud ravimi standardprotokollides. Siiski sisaldavad need teavet teiste antimikroobsete ainetega kombineerimise vajaduse kohta . Enamasti kasutatakse neid koos tsefalosporiinidega. See kombinatsioon võimaldab vastastikku suurendada mõlema ravimi efektiivsust, suurendamata nende toksilisust.

Makroliidide klassifikatsioon

Selle rühma ravimite kõige pädevam ja mugavam klassifikatsioon on keemiline. See peegeldab grupi antibiootikumide struktuuri ja päritolu erinevusi nimega "makroliidid". Allpool on toodud ravimite nimekiri ja aineid ise eristatakse:

1. 14-liikmelised makroliidid:

• Looduslik päritolu - erütromütsiin ja oleandomütsiin;
• Poolsünteetiline - klaritromütsiin ja roksitromütsiin, diritromütsiin ja fluritromütsiin, telitromütsiin.

2. Azaliid (15-liikmelised) makroliidid: asitromütsiin.

3. 16-liikmelised makroliidid:

• Looduslik päritolu - midekamütsiin, spiramütsiin ja josamütsiin;
• Poolsünteetiline - midekamütsiinatsetaat.

See klassifikatsioon kajastab ainult klassi ravimite struktuuriomadusi. Alljärgnev on kaubanimede loend.

Ravimite nimekiri

Makroliidid on uimastid, mille loend on väga lai. Kokku on alates 2015. aastast selle klassi 12 uimastit. Nende toimeainete sisaldus on palju suurem. Paljud neist on apteegivõrgus ja leiavad aset mitmete haiguste ravimiseks. Mõned ravimid ei ole SRÜ-s saadaval, kuna see ei ole registreeritud farmakopöas. Makroliidide sisaldavate preparaatide kaubanimede näited on järgmised:

• Erütromütsiini toodetakse tihti sama nimetusega preparaatides ja see kuulub ka komplekssetesse ravimitesse Zinerit ja isotreksiin.
• Oleandomütsiin on ravimpreparaat "Oletetrin".
• Klaritromütsiin: Clabax ja Claricar, Clerimed ja Klacid, Cleron ja Lecoclar, Pylobacter ja Forilide, Ecositrin ja Erasid, Zimbaktar ja Arvitsin, Kispar ja Clarcat, Claritrosin ja Claricin, Klasine ja Coater, Clerimed ja Romiklar, Seydon ja SR-Claren.
• Roksitromütsiin on sageli mitteomandusliku kaubanime kujul ning see on ka osa järgmistest ravimitest: Xitrocin ja Romik, Elroks ja Rulicin, Esparoxi.
• Azitromütsiin: Azivok ja Azidrop, asimitsiin ja asitral, asitrooks ja asitrus, Zetamaks ja Zi Factor, Zytnob ja Zitrolide, Zitracin ja Sumaclid "," Sumamed "ja" Sumamox "," Sumatrolid "ja" Tremaks-Sanovel "," Chemomycin "ja" Ecomed "," Safocid ".
• Midekamütsiin on saadaval "Macropen" kujul.
• Spiramütsiin on saadaval kui "Rovamütsiin" ja "Spiramütsiin-Vero".
• Diritromütsiin, fluritromütsiin, aga ka telitromütsiin ja josamütsiin ei ole SRÜ-s saadaval.

Makroliidide toimemehhanism

See spetsiifiline farmakoloogiline rühm - makroliidid - omab bakteriostaatilist toimet nakkushaiguste tekitajate vastuvõtlikele rakkudele. Ainult suurtes kontsentratsioonides on bakteritsiidne toime võimalik, kuigi seda on tõestatud ainult laboriuuringutes. Makroliidide ainus toimemehhanism on mikroobsete rakkude valgusünteesi inhibeerimine. See rikub kõiki virulentse mikroorganismi elutalituste protsesse, mille tulemusena sureb see mõne aja pärast.

Valgusünteesi inhibeerimise mehhanism on seotud bakteriaalsete ribosoomide kinnitamisega 50S subühikule. Nad vastutavad polüpeptiidahelate ülesehitamise eest DNA sünteesis. Seega on hävitanud bakteri struktuursete valkude ja virulentsusfaktorite süntees. Samal ajal põhjustab bakteriaalse ribosoomi kõrge spetsiifilisus inimese makroliidide suhtelist ohutust.

Makroliidide ja teiste klasside antibiootikumide võrdlus

Makroliidid on tetratsükliinide omadustega sarnased, kuid on ohutumad. Nad ei häiri skeleti arengut lapsepõlves. Nagu tetratsükliinid koos fluorokinoloonidega, on makroliidid (ülalpool esitatud ravimite loetelu) võimelised raku sees tungima ja moodustama terapeutilise kontsentratsiooni kolme kehapoolega. See on oluline mükoplasmaalse kopsupõletiku, legionelloosi, kampillobakterioosi ja klamüüdiahaiguste ravis. Peale selle on makroliidid ohutumad kui fluorokinoloonid, ehkki need on vähem efektiivsed.

Kõik makroliidid on mürgised kui penitsilliinid, kuid allergia tekke tõenäosuse osas on see ohutum. Samal ajal on penitsilliini antibiootikumid ohutusregistrihoidjad, kuid nad võivad põhjustada allergiat. Seega, kui neil on sarnane antimikroobse toime spekter, võivad makroliidid asendada aminopenitsilliinide hingamisteede infektsioonidega. Veelgi enam, laboriuuringud näitavad, et makroliidid vähendavad penitsilliinide tõhusust koos, kuigi kaasaegsed raviprotokollid võimaldavad nende kombinatsiooni.

Makroliidid raseduse ja pediaatrilise ravi ajal

Makroliidid on ohutu ravimid koos tsefalosporiinide ja penitsilliinidega. See võimaldab neid kasutada raseduse ja laste raviks. Nad ei riku luu ja kõhre skeleti arengut, neil pole teratogeenset omadust. Raseduse kolmandal trimestril peaks kasutama ainult asitromütsiini. Laste teraapias võib haiguste raviks kasutatavate standardprotokollides loetletud penitsilliine, tsefalosporiine ja makroliide kasutada ilma organismi toksilise kahjustuseta.

Mõnede makroliidide kirjeldus

Kliinilises praktikas kasutatavad makroliidid (ravimid, eespool nimetatud loetelu) on laialdaselt kasutusel ka SRÜ riikides. Kõige sagedamini on nende nelja esindajat: klaritromütsiin ja asitromütsiin, midekamütsiin ja erütromütsiin. Spiramütsiini kasutatakse palju harvemini. Makroliidide efektiivsus on ligikaudu sama, kuigi see saavutatakse erineval viisil. Klaritromütsiini ja midekamütsiini tuleb kliinilise efekti saavutamiseks võtta kaks korda päevas, samas kui asitromütsiin kehtib 24 tundi. Piisab infektsioonhaiguste raviks üks annus päevas.

Erütromütsiin on kõige madalam makroliididest. Seda tuleb võtta 4-6 korda päevas. Seepärast kasutatakse seda kõige sagedamini akne ja nahainfektsioonide raviks kohalike vormide kujul. On tähelepanuväärne, et lastele mõeldud makroliidid on ohutud, kuigi need võivad põhjustada kõhulahtisust.